棓丙酯

【商 品 名】: 棓丙酯

【产品规格】: 5ml*180mg

【性 状】: 本品为无色澄明的黏稠液体。

【产品功能】: 用于预防与治疗脑血栓，冠心病以及外科手术的并发症——血栓性深静脉炎等。

【适 应 症】: 用于预防与治疗脑血栓，冠心病以及外科手术的并发症——血栓性深静脉炎等。

【贮 藏】: 遮光，在阴凉处密闭保存。

【药理作用】: 药理作用

【包 装】: 600支／件

【生产厂商】: 广东世信药业有限公司

急性毒性试验，小鼠静脉注射的LD50为311.13mg/kg±5.31mg/kg。亚急性毒性实验表明本品对肝肾功能均无明显影响。Ames实验为阴性。

【用法用量】: 1．加至250ml～500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中静脉缓缓滴注。一日1次，一次120～180mg，10～15天为一疗程。

1．本品用药期间应检查肝、肾功能，如有异常，应停药，待恢复正常后继续用药。

2．静脉滴注时速度不应过快，可防止出现心慌，头昏，困乏等不适症状。

3．使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

4．同时使用其他药品，请告知医生。

5．请放置于儿童不能够触及的地方。

棓丙酯：又名通脉酯、赤芍801,是由中药赤芍原成份经化学结构改造而成的单体药物,化学名称为没食子酸丙酯(C10H12O5) 。该药具有阻抑花生四烯酸（AA）转化成环内氧化物，阻断了血栓素A2（TXA2）的形成，因而对抗了血小板凝集作用；能改善血液流变学指标并促使受障碍的微循环时间缩短，有利于栓塞的疏通；对心血管系统的药理表明该药能松弛血管平滑肌，扩张冠脉并增加其流量，对心肌缺血损伤有明显保护作用；有增强组织细胞抗缺氧能力，故用于治疗缺血性心脑血管疾病 。

棓丙酯具有抑制TXA2（血栓素A2）引起的血小板聚集作用；可降低全血比粘度和血浆比粘度，加快红细胞电泳速度，亦可松弛血管平滑肌，增加冠状动脉的血流量；对心肌缺血有明显的保护作用 。

从棓丙酯的化学结构看，其含有多个游离酚羟基，极易被氧化，是较强的抗氧化剂，在生物膜的多不饱和脂肪酸发生脂质过氧化时，可以通过提供电子产生清除自由基的作用 。经广州广东药学院药理学教研室研究发现，棓丙酯能提高缺血再灌注大鼠脑组织的抗氧化酶活性，减少缺血再灌注大鼠脑组织MDA含量，减轻脑组织的脂质过氧化反应，降低脑组织含水量，抑制脑水肿的形成，表明该药可通过提高SOD活性，使O2- 生成减少;还通过提高GSH-PX和CAT的活性,使缺血再灌注时由SOD催化产生的H2O2及时得到清除,从而减少OH-及脂类自由基的生成,减轻缺血再灌注引起脑组织的脂质过氧化损伤.其作用可能是通过直接调节抗氧化酶的合成实现,也可能是通过清除自由基而保护抗氧化酶活性（1） 。

缺血再灌注时产生的自由基引起脂质过氧化反应,是造成细胞膜上的ATP酶失活，离子转运障碍的主要原因之一 。本研究结果提示，PG可能通过抗脑组织的脂质过氧化作用，保护缺血再灌注大鼠脑组织的Na+，K+-ATP酶活性，有助于改善离子转运，减轻Ca2+超载和脂质过氧化损伤 。

综上所述，棓丙酯在扩张脑血管，改善脑循环的同时，还可通过提高脑组织SOD，GSH-PX和CAT活性，减轻脑组织的脂质过氧化反应，抑制脑水肿形成，并保护脑组织Na+，K+-ATP酶活性，有效地减轻脑缺血再灌注损伤，其作用可能与抗氧化作用有关 。本结果提示PG对防止脑缺血再灌注损伤有良好的实用前景 。